(19)国家知识产权局 (12)发明 专利申请 (10)申请公布号 (43)申请公布日 (21)申请 号 202211159865.3 (22)申请日 2022.09.22 (71)申请人 武汉市农业科 学院 地址 430071 湖北省武汉市洪山区张家湾 特1号武汉市畜牧兽医研究所 申请人 潜江市康宏生态禽 业有限公司 (72)发明人 何斌　吴利军　陆征　邵志勇　 陈夏冰　冉志平　陈国明　刘维　 李鹰　刘武　周琦　杨文海　 刘冬青　杜康裕　 (74)专利代理 机构 北京高沃 律师事务所 1 1569 专利代理师 黄明光 (51)Int.Cl. A61K 9/107(2006.01) A61K 47/44(2017.01)A61K 31/365(2006.01) A61K 36/54(2006.01) A61P 29/00(2006.01) A61P 37/02(2006.01) A61P 31/12(2006.01) A61P 35/00(2006.01) (54)发明名称 一种牛蒡 苷元液体纳米制剂及其制备方法 (57)摘要 本发明提供了一种牛蒡苷元液体纳米制剂 及其制备方法， 涉及药物制剂技术领域。 本发明 将牛蒡苷元制成液体纳米制剂， 液滴粒径在纳米 级别分布， 比表面积显著增大， 具有吸收快， 生物 利用度高的优点。 同时， 进入机体内的纳米制剂 可被游走的白细胞捕获， 并经趋化作用将药物携 带至炎性病灶， 从而使牛蒡苷元药物具备了靶向 投药的特征， 治疗更有针对性。 此外， 本发明将牛 蒡苷元溶解在油 相中， 再将该油相通过乳化方式 溶解于水中， 使得牛蒡苷元也溶解于水， 提高了 牛蒡苷元在水中的溶解度， 一方面提高了生物利 用度， 另一方面可将其制备成注射液、 口服液等 剂型， 相比将其制备成片剂、 胶囊等吞咽困难的 固体剂型， 使用方法上 更具优势。 权利要求书1页 说明书4页 附图1页 CN 115501182 A 2022.12.23 CN 115501182 A 1.一种牛蒡苷元液体纳米制 剂， 其特征在于， 包括水相、 油相、 乳化剂和助乳化剂； 所述 牛蒡苷元溶解在所述油相中； 所述油相分散于所述水相中呈水包油结构； 所述牛蒡苷元纳 米制剂的液滴粒径小于10 0nm。 2.根据权利要求1所述的牛蒡苷元液体纳米制剂， 其特征在于， 所述油相包括肉桂油、 芫荽油和麻油。 3.根据权利要求2所述的牛蒡苷元液体纳米制剂， 其特征在于， 所述油相中肉桂油、 芫 荽油和麻油的质量比为(0.5～ 2.5)： (1.0～6.0)： (2.0～4.0)。 4.根据权利要求3所述的牛蒡苷元液体纳米制剂， 其特征在于， 总量以100g计， 包括牛 蒡苷元0.1～3.0 g、 肉桂油0.5～2.5g、 芫荽油1.0～6.0 g、 麻油2.0～4.0 g、 乳化剂21～35 g、 助乳化剂2.0～5.0g， 余 量为水。 5.根据权利要求4所述的牛蒡苷元液体纳米制剂， 其特征在于， 总量以100g计， 包括牛 蒡苷元0.5～2.5 g、 肉桂油1.0～2.0g、 芫荽油2.0～5.0 g、 麻油2.5～3.5 g、 乳化剂23～33 g、 助乳化剂2.5～4.5g， 余 量为水。 6.根据权利要求5所述的牛蒡苷元液体纳米制剂， 其特征在于， 总量以100g计， 包括牛 蒡苷元1.5g、 肉桂油1.5g、 芫 荽油3.5g、 麻油3.0g、 乳化剂28.0g、 助乳化剂3.5g， 余 量为水。 7.根据权利要求1～6任一项所述的牛蒡苷元液体纳米制剂， 其特征在于， 所述乳化剂 包括吐温 ‑20和聚氧乙烯 醚40氢化 蓖麻油； 所述吐温 ‑20和聚氧乙烯 醚40氢化 蓖麻油的质量 比为(15～ 25)： (6～10)。 8.根据权利要求1～6任一项所述的牛蒡苷元液体纳米制剂， 其特征在于， 所述助乳化 剂包括1,2 ‑丙二醇。 9.根据权利要求1～6任一项所述的牛蒡苷元液体纳米制剂， 其特征在于， 所述牛蒡苷 元纳米制剂的液滴粒径小于 50nm。 10.权利要求1～9任一项所述牛蒡苷元液体纳米制 剂的制备方法， 其特征在于， 包括以 下步骤： 将牛蒡苷元溶解到油相中， 得到溶解牛蒡 苷元的油相； 将所述溶解牛蒡苷元的油相与乳化剂和助乳化剂混合， 在搅拌和超声条件下， 向所得 混合体系中加入水， 进行乳化， 得到所述牛蒡 苷元液体纳米制剂； 所述超声的频率 为40kHz。权　利　要　求　书 1/1 页 2 CN 115501182 A 2一种牛蒡苷元液体纳米制剂及其制备方 法 技术领域 [0001]本发明涉及药物制剂技术领域， 尤其涉及 一种牛蒡苷元液体纳 米制剂及其制备方 法。 背景技术 [0002]牛蒡苷元是牛蒡的活性成分， 外观为结晶性粉末， 研究表明其具有较好的抗炎、 抗 免疫调节、 抗病毒、 抗肿瘤活性， 在医药行业有着广泛的应用前景， 但由于该药水溶性较差， 临床使用后在体内靶向性不强， 导致药物实际生物利用度并不高， 进入体内后真正在炎性 区域分布的药量较少， 药效无法充分发挥。 发明内容 [0003]本发明的目的在于提供一种牛蒡苷元纳米制剂及 其制备方法， 提高了牛蒡苷元在 水中的溶解度和生物利用度。 [0004]为了实现上述发明目的， 本发明提供以下技 术方案： [0005]本发明提供了一种牛蒡苷元液体纳米制剂， 包括水相、 油相、 乳化剂和助乳化剂； 所述牛蒡苷元溶解在所述油相中； 所述油相分散于所述水相中呈水包油结构； 所述牛蒡苷 元纳米制剂的液滴粒径小于10 0nm。 [0006]优选的， 所述油相包括肉桂油、 芫 荽油和麻油。 [0007]优选的， 所述油相中肉桂油、 芫荽油和麻油的质量比为(0.5～2.5)： (1.0～6.0)： (2.0～4.0)。 [0008]优选的， 总量以100g计， 包括牛蒡苷元0.1～3.0g、 肉桂油0.5～2.5g、 芫荽油1.0～ 6.0g、 麻油2.0～4.0g、 乳化剂21～3 5g、 助乳化剂2.0～5.0g， 余 量为水。 [0009]优选的， 总量以100g计， 包括牛蒡苷元0.5～2.5g、 肉桂油1.0～2.0g、 芫荽油2.0～ 5.0g、 麻油2.5～3.5g、 乳化剂23～3 3g、 助乳化剂2.5～4.5g， 余 量为水。 [0010]优选的， 总 量以100g计， 包括牛蒡苷元1.5g、 肉桂油1.5g、 芫荽油3.5g、 麻油3.0g、 乳化剂28.0g、 助乳化剂3.5g， 余 量为水。 [0011]优选的， 所述乳化剂包括吐温 ‑20和聚氧乙烯醚40氢化蓖麻油； 所述吐温 ‑20和聚 氧乙烯醚 40氢化蓖麻油的质量比为(15～ 25)： (6～10)。 [0012]优选的， 所述助乳化剂包括1,2 ‑丙二醇。 [0013]优选的， 所述牛蒡 苷元纳米制剂的液滴粒径小于 50nm。 [0014]本发明提供了上述方案所述牛蒡 苷元液体纳米制剂的制备 方法， 包括以下步骤： [0015]将牛蒡苷元溶解到油相中， 得到溶解牛蒡 苷元的油相； [0016]将所述溶解牛蒡苷元的油相与乳化剂和助乳化剂混合， 在搅拌和超声条件下， 向 所得混合体系中加入水， 进行乳化， 得到所述牛蒡苷元液体纳米制剂； 所述超声的频率为 40kHz。 [0017]本发明提供了一种牛蒡苷元液体纳米制剂， 包括水相、 油相、 乳化剂和助乳化剂；说　明　书 1/4 页 3 CN 115501182 A 3