(19)国家知识产权局 (12)发明 专利申请 (10)申请公布号 (43)申请公布日 (21)申请 号 202211122269.8 (22)申请日 2022.09.15 (71)申请人 内蒙古大学 地址 010021 内蒙古自治区呼和浩特市赛 罕区大学西路23 5号 (72)发明人 王建国　姜国玉　冯丽娜　 (74)专利代理 机构 北京高沃 律师事务所 1 1569 专利代理师 申素霞 (51)Int.Cl. C07D 487/04(2006.01) C09K 11/06(2006.01) C09K 11/02(2006.01) G01N 21/64(2006.01) A61K 41/00(2020.01) A61P 35/00(2006.01)B82Y 5/00(2011.01) B82Y 20/00(2011.01) B82Y 40/00(2011.01) (54)发明名称 一种兼具近红外二区荧光 成像和光动力/光 热协同杀伤癌细胞活性的荧 光探针及其应用 (57)摘要 本发明提供了一种兼具近红外二区荧光成 像和光动力/光热协同杀伤癌细胞活性的荧光探 针及其应用， 属于生物化学材料技术领域。 本发 明提供的荧光探针具有平面结构， 在形成纳米粒 子聚集态时， 能够对癌细胞进行近红外二区荧光 成像； 本发 明提供的荧光探针具有较大的斯托克 斯位移， 能够 有效避免自吸收， 降低背景干扰， 且 具有强抗光漂白能力， 可长时示踪； 同时， 本发明 提供的荧光探针还具有活性氧与光热产生能力， 能够在光激发下产生一型超氧阴离子自由基与 热， 可用于缺氧条件下光动力/光热协同作用杀 伤癌细胞， 构建兼具近红外光诊断与治疗功能于 一身的诊 疗试剂。 权利要求书2页 说明书10页 附图5页 CN 115477651 A 2022.12.16 CN 115477651 A 1.一种兼具近红外二区荧光成像和光动力/光热协同杀伤癌细胞活性的荧光探针， 具 有式I‑a或式I‑b所示结构； 式I‑a或式I‑b中， n＝1～6。 2.根据权利要求1所述的荧 光探针， 其特 征在于， 具有式I ‑a1或式I‑b1所示结构； 3.权利要求1或2所述的兼具近红外二 区荧光成像和光动力 /光热协同杀伤癌细胞活性 的荧光探针的制备 方法， 包括以下步骤： 将具有式II所示结构的化合物、 具有式III ‑a或式III ‑b所示结构的萘甲醛类化合物、 有机碱催化剂和有机溶剂混合， 进行脑文格反应， 得到具有式I ‑a或式I‑b所示结构的兼具权　利　要　求　书 1/2 页 2 CN 115477651 A 2近红外二区荧 光成像和光动力/光热协同杀伤癌细胞活性的荧 光探针； 4.根据权利要求3所述的制备方法， 其特征在于， 所述具有式II所示结构的化合物与萘 甲醛类化 合物的摩尔比为1:2 ～4。 5.根据权利要求3所述的制备方法， 其特征在于， 所述有机碱催化剂为哌啶和/或醋酸 铵； 所述具有式I I所示结构的化 合物与有机 碱催化剂的摩尔比为1:0.5～1.5 。 6.根据权利要求3所述的制备方法， 其特征在于， 所述脑文格反应的温度为25～70℃， 时间为12 ～36h。 7.权利要求1或2所述的荧光探针或权利要求3～6任意一项所述制备方法制备得到的 荧光探针在制备抗肿瘤药物或制备抗肿瘤诊断试剂中的应用。 8.权利要求1或2所述的荧光探针或权利要求3～6任意一项所述制备方法制备得到的 荧光探针在非治疗目的 的癌细胞成像中的应用。 9.一种荧 光探针水分散纳米颗粒的制备 方法， 包括以下步骤： 将权利要求1或2所述的荧光探针或权利要求3～6任意一项所述制备方法制备得到的 荧光探针与包覆剂、 有机溶剂混合， 得到混合液； 将所述混合液与水混合， 进行超声共沉淀， 得到荧 光探针水分散纳米颗粒。 10.根据权利要求9所述的制备方法， 其特征在于， 所述包覆剂为 聚乙二醇 ‑二硬脂酰基 磷脂酰乙醇胺、 聚苯乙烯 ‑g‑聚乙二醇、 甲氧基PE G聚乳酸‑羟基乙酸共聚物和泊洛沙姆F127 中的一种或几种。权　利　要　求　书 2/2 页 3 CN 115477651 A 3