(19)国家知识产权局 (12)发明 专利申请 (10)申请公布号 (43)申请公布日 (21)申请 号 202210694711.8 (22)申请日 2022.06.17 (71)申请人 遵义医科 大学珠海校区 地址 519041 广东省珠海市金湾区金湾路 368号 (72)发明人 李彩兰　鲁强　 (74)专利代理 机构 广州嘉权专利商标事务所有 限公司 4 4205 专利代理师 黄菲菲 (51)Int.Cl. A61K 36/9068(2006.01) A61P 31/04(2006.01) A61P 1/04(2006.01) A61P 35/00(2006.01) A61P 1/00(2006.01)A61K 125/00(2006.01) (54)发明名称 干姜在制备幽门螺杆菌脲酶抑制剂中的应 用 (57)摘要 本发明涉及药物 技术领域， 公开了干姜在制 备幽门螺杆菌脲酶抑制剂中的应用。 本发明提供 了干姜作为幽门螺杆菌脲酶抑制剂在医药领域 中的新用途， 可用于制备治疗和预防胃炎、 胃溃 疡等胃部相关疾病的药物。 同时， 将干姜作为幽 门螺杆菌脲酶抑制剂还丰富了现有脲酶抑制剂 的可选种类， 有助于减少药物的耐药性。 此外， 由 于干姜本身为天然来源的中药材， 并具有高效无 毒的特点， 因此在抑制幽门螺杆菌脲酶活性方面 具有良好的开发前 景。 权利要求书1页 说明书5页 附图3页 CN 114984177 A 2022.09.02 CN 114984177 A 1.干姜在制备幽门螺杆菌 脲酶抑制剂中的应用。 2.一种幽门螺杆菌 脲酶抑制剂， 其特 征在于， 包括干姜 提取物。 3.根据权利要求2所述的幽门螺杆菌脲酶抑制 剂， 其特征在于， 所述干姜提取物由水提 取得到。 4.根据权利要求3所述的幽门螺杆菌脲酶抑制 剂， 其特征在于， 所述干姜提取物的制备 方法如下： 将干姜粉碎， 然后加水浸泡， 再回流 提取， 过滤去滤渣， 制得 所述干姜 提取物。 5.根据权利要求4所述的幽门螺杆菌脲酶抑制 剂， 其特征在于， 所述干姜与 所述水的质 量比为1： (5 ‑20)。 6.根据权利要求4所述的幽门螺杆菌脲酶抑制剂， 其特征在于， 所述浸泡的时间为0.2 ‑ 1h； 所述回流 提取的时间为1 ‑3小时。 7.根据权利要求2或3所述的幽门螺杆菌脲酶抑制剂， 其特征在于， 所述幽门螺杆菌脲 酶抑制剂的制剂形式为片 剂、 胶囊、 颗粒剂或包 衣药丸。权　利　要　求　书 1/1 页 2 CN 114984177 A 2干姜在制备幽门螺杆菌脲酶抑制剂中的应用 技术领域 [0001]本发明属于药物技术领域， 具体涉及干姜在制备幽门螺杆菌脲酶抑制剂中的应 用。 背景技术 [0002]幽门螺杆菌(Helicobacter  pylori)是世界范围内最常见的传染性病原菌之一， 全球有超过50％的人群感染。 幽门螺杆菌感染不但是消化性溃疡、 慢性胃炎的主要病因， 而 且与胃黏膜相关性淋巴瘤及胃腺癌的发生密切相关。 幽门螺杆菌虽然 是对生长条件要求十 分苛刻的细菌， 但也是目前所知能够在人胃中生存的唯一微生物种类。 胃内是一个强酸环 境， 幽门螺杆菌能在胃内存活的最主要原因是它的脲酶活性， 脲酶水解尿素释放出来的氨 能提高pH值， 并且最新研究显示， 受体结构中尿素分子是幽门螺杆菌感知和避免胃酸环境 的关键因素。 因此脲酶的作用为幽门螺杆菌营造了一个适宜的微环境。 具有脲酶活性的病 原菌要么靠脲酶水解尿素产生氨为自身的生命活动提供氮源， 要么利用氨的碱性为其生存 提供一个适宜的微环境。 但是氨的释放会造成细胞毒性、 引发炎症或溃疡， 也会因造成血氨 过高引发肝性脑病等， 此外脲酶本身会通过免疫反应， 刺激人中性粒细胞的氧化爆发， 产生 氯氨， 参与细胞损伤和诱 发癌变， 因此脲酶是上述致病菌重要的毒力因子。 故阻断了脲酶活 性， 就能有效的抑制甚至杀灭这类病菌， 达到治疗上述疾病的目的。 同时， 毒力因子并非像 DNA、 蛋白质等一样， 是细菌生存必不可少的， 因此与传统抗生素相比， 抑制细菌的毒力因子 较为不容易 发展耐药性， 这些优越性显示脲酶抑制剂将有 可能成为治疗上述疾病的一线 药 物。 [0003]目前， 针对脲酶对人类生产和生活中带来的严重危害， 国内外学者研究并使用脲 酶抑制剂进 行预防与治疗。 迄今， 脲酶抑制剂被广泛应用于医药， 农业， 畜牧业等领域， 其种 类主要包括尿素类似物、 异羟肟酸类、 重金属离子类、 磷酰胺酯类、 醌类、 多酚类等。 然而， 现 有的脲酶抑制剂因为大多 具有稳定性差、 作用时间短、 毒副作用明显等问题， 在实际应用中 具有一定的限制。 因此， 从天然药物中筛选出安全、 高效、 无污染的脲酶抑制剂的研究备受 关注。 发明内容 [0004]本发明旨在至少解决上述现有技术中存在的技术问题之一。 为此， 本发明提出一 种干姜在制备幽门螺杆菌脲酶抑制剂 中的应用。 干姜抑制幽门螺杆菌脲酶的效果良好， 且 具有价廉易得， 安全 无毒等特点， 具备良好的应用价值与开 发前景， 可作为幽门螺杆菌脲酶 抑制剂， 能够被被广泛用于治疗与幽门螺杆菌相关的胃部疾病， 如消化性溃疡、 胃炎、 胃黏 膜淋巴瘤等， 并进一 步降低耐药性的发生几率。 [0005]本发明第一方面 提供了干姜在制备幽门螺杆菌 脲酶抑制剂中的应用。 [0006]干姜是一 味传统的药食两用的中药材， 为姜科植物Zingib er officnale  Rosc的 干燥根茎， 主治脘腹冷痛， 呕吐泄泻， 肢冷脉微， 寒饮喘咳等症状。 现代药理研究表明， 干姜说　明　书 1/5 页 3 CN 114984177 A 3