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(19)国家知识产权局 (12)发明 专利申请 (10)申请公布号 (43)申请公布日 (21)申请 号 202210692635.7 (22)申请日 2022.06.17 (71)申请人 哈尔滨工业大 学 地址 150001 黑龙江省哈尔滨市南岗区西 大直街92号 申请人 黑龙江八一农垦大 学 (72)发明人 郭喜明 韩欢胜 何金儒 (74)专利代理 机构 哈尔滨龙 科专利代理有限公 司 23206 专利代理师 李智慧 (51)Int.Cl. A61K 9/127(2006.01) A61K 47/24(2006.01) A61K 41/00(2020.01) A61K 31/704(2006.01)A61P 35/00(2006.01) (54)发明名称 一种药物-鹿血磷脂囊泡的制备方法 (57)摘要 一种药物 ‑鹿血磷脂囊泡的制备方法, 属于 生物医药技术领域, 具体方案如下: 一种药物 ‑鹿 血磷脂囊泡的制备方法, 采用鹿血磷脂为膜材, 利用鹿血磷脂的抗氧化性能调控 药物‑鹿血磷脂 囊泡的生物学功能, 包括以下步骤: 将药物和鹿 血磷脂溶于有机相中, 震荡摇匀, 加入二次蒸馏 水, 然后超声处理得到药物 ‑鹿血磷脂囊泡。 本发 明采用超声波和机械分散制备不同粒径药物 ‑鹿 血磷脂囊泡, 该方法相对于共价键联的制备技术 而言, 具有很高的实用性和可调控性, 可 以通过 控制药物 ‑鹿血磷脂膜材的比例, 得到理想的药 物包封率, 通过控制机械分散和超声处理的时 间, 可以得到不同粒径的复合囊泡, 以满足不同 的药剂学需求。 权利要求书1页 说明书4页 附图4页 CN 115040480 A 2022.09.13 CN 115040480 A 1.一种药物 ‑鹿血磷脂囊泡的制备方法, 其特征在于: 采用鹿血磷脂为膜材, 利用鹿血 磷脂的抗氧化性能调控药物 ‑鹿血磷脂囊泡的生物学功能, 包括以下步骤: 将药物和 鹿血磷 脂溶于有机相中, 震荡摇匀, 加入二次蒸馏水, 然后超声处 理得到药物 ‑鹿血磷脂囊泡。 2.根据权利要求1所述的药物 ‑鹿血磷脂囊泡的制备方法, 其特征在于: 所述鹿血磷脂 与药物的质量比为2:1 ‑20:1。 3.根据权利要求1所述的药物 ‑鹿血磷脂囊泡的制备方法, 其特征在于: 所述药物为阿 霉素、 紫杉醇、 多西紫杉醇、 羟基喜树碱、 顺铂、 卟啉化 合物中的一种或多种的组合。 4.根据权利要求3所述的药物 ‑鹿血磷脂囊泡的制备方法, 其特征在于: 所述卟啉化合 物包括四羟基苯基卟啉、 四氨基苯基卟啉、 血卟啉、 血红脘中的一种或多种的组合。 5.根据权利要求1所述的药物 ‑鹿血磷脂囊泡的制备方法, 其特征在于: 超声处理的功 率为300W, 超声处 理的时间为2 ‑5分钟。 6.根据权利要求1所述的药物 ‑鹿血磷脂囊泡的制备方法, 其特征在于: 所述有机相为 二氯甲烷、 丙酮、 乙醇或乙酸乙酯。 7.根据权利要求1所述的药物 ‑鹿血磷脂囊泡的制备方法, 其特征在于: 有机相和二次 蒸馏水的体积比为1:2 ‑1:10。 8.根据权利要求1或2所述的药物 ‑鹿血磷脂囊泡的制备方法, 其特征在于: 所述药物为 卟啉。 9.根据权利要求7所述的药物 ‑鹿血磷脂囊泡的制备方法, 其特征在于: 所述鹿血磷脂 与卟啉的最佳质量比为10:1。权 利 要 求 书 1/1 页 2 CN 115040480 A 2一种药物 ‑鹿血磷脂囊泡的制备方 法 技术领域 [0001]本发明属于生物医药技 术领域, 具体涉及一种药物 ‑鹿血磷脂囊泡的制备 方法。 背景技术 [0002]鹿血磷脂是一种动物磷脂, 它具有优异的抗氧化性能, 在水中可自组装形成不 同 形貌的双分子层结构 。 由于鹿血磷脂是一种天然动物磷脂, 生物相容性较高, 而且具有很好 的抗衰老功效; 鹿血磷脂作为 天然磷脂的重要组成部 分, 具有磷脂 分子的一些特性, 包括作 为药物载体材料具有靶向性、 长效性、 降低药物毒性等突出性质。 因此鹿血磷脂可能作为一 般脂质体的替代品, 作为药物载体材料替代目前 临床用的脂质体, 例如: 注射用紫杉 醇脂质 体、 注射用盐酸多柔比星脂质体、 注射用两性霉素B脂质体等。 然而目前关于鹿血磷脂作为 药物载体材 料的制备技 术匮乏, 因此本发明提供了一种鹿血磷脂包埋药物的实验技 术。 发明内容 [0003]本发明提供一种利用天然鹿血磷脂制 备药物‑鹿血磷脂囊泡的方法, 以鹿血磷脂 作为膜材, 采用机械 分散法和超声技术联用制备药物 ‑鹿血磷脂囊泡, 将药物和 鹿血磷脂溶 解于低毒易挥发的有机相中, 然后加入二次蒸馏水, 快速振荡, 然后超声处理, 可得到不同 药物包封的囊泡, 囊泡粒径分布可从纳米级到微米级。 [0004]本发明所采取的技 术方案具体如下: [0005]一种药物 ‑鹿血磷脂囊泡的制备方法, 采用鹿血磷脂为膜材, 利用鹿血磷脂的抗氧 化性能调控药物 ‑鹿血磷脂囊泡的生物学功能, 包括以下步骤: 将药物和 鹿血磷脂溶于有机 相中, 震荡摇匀, 加入二次蒸馏水, 然后超声处 理得到药物 ‑鹿血磷脂囊泡。 [0006]进一步的, 所述鹿血磷脂与药物的质量比为2:1 ‑20:1。 [0007]优选的, 所述药物为阿霉素、 紫杉醇、 多西紫杉醇、 羟基喜树碱、 顺铂、 卟啉化合物 中的一种或多种的组合。 [0008]优选的, 所述卟啉化合物包括四羟基苯基卟啉、 四氨基苯基卟啉、 血卟啉、 血红脘 中的一种或多种的组合。 [0009]进一步的, 超声处 理的功率 为300W, 超声时间为2 ‑5分钟。 [0010]进一步的, 所述有机相为 二氯甲烷、 丙酮、 乙醇或乙酸乙酯。 [0011]进一步的, 有机相的体积的限定为: 在能够完全溶解药物的前提下, 尽量减少有机 相体积。 [0012]进一步的, 有机相和二次蒸馏水的体积比为1:2 ‑1:10。 [0013]优选的, 所述药物为卟啉。 [0014]优选的, 所述鹿血磷脂与卟啉的最佳质量比为10:1。 [0015]相对于其 他磷脂, 鹿血磷脂的抗氧化 性, 可以调控卟啉类光敏剂的光毒性。 [0016]本发明相对于现有技 术的有益效果: [0017]本发明采用超声波和机械分散制 备不同粒径药物 ‑鹿血磷脂囊泡, 该方法相对于说 明 书 1/4 页 3 CN 115040480 A 3
专利 一种药物-鹿血磷脂囊泡的制备方法
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