(19)国家知识产权局 (12)发明 专利申请 (10)申请公布号 (43)申请公布日 (21)申请 号 202210688582.1 (22)申请日 2022.06.17 (71)申请人 长治学院 地址 046011 山西省长治市 保宁门东 街73 号 (72)发明人 李健　霍海波　段尧尧　 (74)专利代理 机构 北京方圆嘉 禾知识产权代理 有限公司 1 1385 专利代理师 张秋菊 (51)Int.Cl. C07J 43/00(2006.01) A61K 31/58(2006.01) A61P 35/00(2006.01) (54)发明名称 一种甾体咔啉衍生物及其制备方法和应用、 抗肿瘤药物组合物 (57)摘要 本发明属于药物 合成技术领域， 具体涉及一 种甾体咔啉衍生物及其制备方法和应用、 抗肿瘤 药物组合物。 本发明提供的甾体咔唑衍生物具有 良好的抗肿瘤细胞增殖活性。 本发 明的实施例结 果显示， 本发明提供的甾体咔唑衍生物对A549 (人肺腺癌细胞)、 H ela(子宫颈癌 细胞系)、 H epG2 (人肝癌细胞)三种肿瘤细胞均有很好的细胞毒 性， 其IC50值介于0.55～4.77μM之间， 对三种癌 细胞的毒性优于顺铂。 权利要求书3页 说明书22页 CN 115073547 A 2022.09.20 CN 115073547 A 1.一种甾体咔啉衍 生物， 其特 征在于， 具有式I～IV中任一项所示结构： 式I中， R1包括C1～C6直链烷基、 羟基取代的C1～C6直链烷基、 单取代苯基或多取代苯 基； R2包括氢、 环烷基、 含氧杂环或含 硫杂环； 2.根据权利要求1所述的甾体咔啉衍生物， 其特征在于， 所述甾体咔啉衍生物具有如下 结构： 权　利　要　求　书 1/3 页 2 CN 115073547 A 23.权利要求1或2任一项所述甾体咔啉衍 生物的制备 方法， 包括以下步骤： 将甾体丁醛、 L ‑色氨酸甲酯盐酸盐和第一催化剂混合， 进行关环反应， 得到 中间化合物 1； 将所述中间化合物1、 第一氧化剂和第一溶剂混合， 进行第一氧化反应， 得到中间化合 物2； 将所述中间化 合物2、 碱和第二溶剂混合， 进行 水解反应， 得到式I I所示结构的化 合物； 将所述中间化合物2、 还原剂和第三溶剂混合， 进行还原反应， 得到式III所示结构的化权　利　要　求　书 2/3 页 3 CN 115073547 A 3