(19)国家知识产权局 (12)发明 专利申请 (10)申请公布号 (43)申请公布日 (21)申请 号 202210722376.8 (22)申请日 2022.06.20 (71)申请人 上海宣泰医药 科技股份有限公司 地址 201210 上海市浦东 新区中国 （上海） 自由贸易试验区环科路515号205、 207 室 (72)发明人 沈建人　李圣男　万建胜　盛小茜　 (74)专利代理 机构 北京永新同创知识产权代理 有限公司 1 1376 专利代理师 栾星明　程大军 (51)Int.Cl. A61K 31/519(2006.01) A61K 47/22(2006.01) A61P 37/02(2006.01) A61P 37/06(2006.01)A61P 35/00(2006.01) A61P 29/00(2006.01) (54)发明名称 依鲁替尼药物组合物及其制备方法和药物 制剂 (57)摘要 本发明涉及药物组合物， 其中包含作为活性 成分的依鲁替尼或其药学上可接受的盐、 载体材 料和增溶剂。 本发明还涉及所述药物组合物的制 备方法以及包 含所述药物组合物的药物制剂。 权利要求书2页 说明书17页 附图2页 CN 115054603 A 2022.09.16 CN 115054603 A 1.一种药物组合物， 其包含作为活性成分的依鲁替尼或其药学上可接受的盐、 载体材 料和增溶剂， 其中 所述载体材料为选自 以下的一种或多种： 聚乙烯吡咯烷酮 ‑醋酸乙烯酯共聚物、 含乙二 醇单元的聚合物、 羟丙基甲基纤维素衍 生物； 所述增溶剂为聚乙二醇10 00维生素E琥珀酸酯； 其中所述活性成分溶解在或以分子水平分散在所述载体材 料中。 2.如权利要求1所述的药物组合物， 其中 所述含乙二醇单 元的聚合物是聚乙二醇/乙烯基己内酰胺/醋酸乙烯酯共聚物。 3.如权利要求1 ‑2的任一项所述的药物组合物， 其中 所述载体材料为聚乙烯吡咯烷酮 ‑醋酸乙烯酯共聚物、 聚乙二醇/乙烯基己内酰胺/醋 酸乙烯酯共聚物、 羟丙基甲基纤维素衍生物或其组合， 优选聚乙烯吡 咯烷酮‑醋酸乙烯酯共 聚物。 4.如权利要求1 ‑3的任一项所述的药物组合物， 其中 所述聚乙烯吡咯烷酮 ‑醋酸乙烯酯共聚物为乙烯吡咯烷酮单元和醋酸乙烯酯单元的重 量比为约1:9 ‑约9:1的共聚物， 优选为乙烯吡咯烷酮单元和醋酸乙烯酯单元的重量比为约 6:4的共聚物； 所述聚乙二醇/乙烯基己内酰胺/醋酸乙烯酯共聚物为聚乙二醇(PEG)6000、 乙烯基己 内酰胺和醋酸乙烯酯的重量比为约13:57:3 0的共聚物； 所述羟丙基甲基纤维素衍 生物为醋酸羟丙甲纤维素琥珀酸酯。 5.如权利要求1 ‑4的任一项所述的药物组合物， 其中 所述增溶剂以相对于活性成分依鲁替尼或其药学上可接受的盐和所述载体材料总重 量的1‑30重量％的量存在。 6.如权利要求1 ‑5的任一项所述的药物组合物， 其中所述活性成分依鲁替尼或其药学 上可接受的盐与所述组合物中其 他成分的比例为以下中的至少一个： 所述活性成分与载体材料的重量比为1:1 ‑1:5， 优选为1:1 ‑1:4， 更优选为1:2 ‑1:3； 最 优选1:2； 所述活性成分与增溶剂的重量比为3:1 ‑1:1， 优选为3:1 ‑3:2， 更优选为3:1.2 ‑3:1.9； 最优选3:1.8； 所述活性成分、 载体材 料、 增溶剂的重量比为1:1:0.6 ‑1:5:0.6， 优选为1:2:0.6 。 7.一种制备权利要求1 ‑6的任一项的药物组合物的方法， 其特征在于， 其为热熔挤出 法， 并且包括以下步骤： 将热熔挤出机预 热至110℃‑200℃； 向所述热熔挤出机 中进料混匀的计量比的各成分的混合物， 或者向所述热熔挤出机中 直接进料计量比的各成分； 挤出； 和 将所得挤出物冷却以获得 所述药物组合物。 8.如权利要求7所述的制备药物组合物的方法， 其中所述方法采用以下参数中的至少 一个： 所述热熔挤出机设定的温度为120℃ ‑190℃， 优选温度为125℃， 螺杆转速为100 ‑权　利　要　求　书 1/2 页 2 CN 115054603 A 2400rpm， 优选 螺杆转速为20 0rpm； 所述热熔挤出机的螺杆长度和直径的比例(L/D)为25 ‑40。 9.一种药物制剂， 其包 含权利要求1 ‑6的任一项所述的药物组合物。 10.如权利要求1 ‑6的任一项所述的药物组合物或如权利要求9所述的药物制 剂在制备 用于治疗自身免疫性疾病、 异种免疫疾病或病症、 包括淋巴瘤的癌症以及炎性疾病的药物 中的用途。权　利　要　求　书 2/2 页 3 CN 115054603 A 3