(19)国家知识产权局 (12)发明 专利申请 (10)申请公布号 (43)申请公布日 (21)申请 号 202210729762.X (22)申请日 2022.06.24 (71)申请人 河南科技大 学 地址 471023 河南省洛阳市洛龙区开元 大 道263号 (72)发明人 樊金玲　李德锋　姚培培　杜琳　 马丽苹　任国艳　 (74)专利代理 机构 郑州睿信知识产权代理有限 公司 41119 专利代理师 李宁 (51)Int.Cl. A61K 31/352(2006.01) A61K 9/00(2006.01) A61K 47/69(2017.01) A61K 47/40(2006.01)A61K 47/36(2006.01) A61P 39/06(2006.01) A61P 3/10(2006.01) A61P 29/00(2006.01) A61P 35/00(2006.01) A61P 9/10(2006.01) A61P 25/00(2006.01) A23L 33/10(2016.01) (54)发明名称 一种光甘草定复合物及其制备方法和应用 (57)摘要 本发明涉及一种光甘草定复合物及其制备 方法和应用， 属于食品药品技术领域。 本发明的 光甘草定复合物， 包括光甘草定包合物和壳聚 糖。 采用磺丁基 ‑β‑环糊精包合光甘草定， 可以 提高光甘 草定在水中的溶解度。 壳聚糖可以通过 静电作用与磺丁基 ‑β‑环糊精结合得到光甘草 定复合物。 壳聚糖对光甘草定包合物具有缓、 控 释的作用， 并且 可提高光甘草定复合物的粘膜粘 附性， 有助于开启细胞旁路途径， 形成的复合物 可通过胞吞作用被小肠上皮细胞摄取。 本发明的 光甘草定复合物可极大程度地提高光甘草定透 过肠上皮表面黏液层的能力以及通过小肠上皮 细胞的跨膜 转运能力， 从而促进光甘 草定的小肠 吸收， 提高其口服 生物利用度。 权利要求书1页 说明书16页 附图7页 CN 115040505 A 2022.09.13 CN 115040505 A 1.一种光甘草定复合物， 其特征在于， 包括光甘草定包合物和壳聚糖； 所述光甘草定包 合物由磺丁基 ‑β‑环糊精包合 光甘草定而成。 2.如权利要求1所述的光甘草定复合物， 其特征在于， 所述磺丁基 ‑β‑环糊精为2 ‑磺丁 基‑β‑环糊精。 3.如权利要求1或2所述的光甘草定复合物， 其特征在于， 所述光甘草定包合物中的磺 丁基‑β‑环糊精和光甘草定的摩尔比为1:1。 4.如权利要求1或2所述的光甘草定复合物， 其特征在于， 所述壳聚糖的粘均分子量为5 万～31万Da。 5.如权利要求1或2所述的光甘草定复合物， 其特征在于， 所述光甘草定包合物和壳聚 糖的质量比为(1～ 2):(1～2)。 6.一种如权利要求1 ‑5中任一项所述的光甘草定复合物的制备方法， 其特征在于， 包括 以下步骤： 将光甘草定包合物溶液和壳聚糖溶液混合使光甘草定包合物和壳聚糖进行复 合， 得到含有固体颗粒的分散液， 然后将分散液进行干燥， 得到光甘草定复合物； 所述固体 颗粒的平均粒径为3 50～800nm。 7.如权利要求6所述的光甘草定复合物的制备方法， 其特征在于， 所述光甘草定包合物 溶液的pH为3～5.5； 所述壳聚糖溶液的pH为3～5.5； 所述光甘草定包合物溶液的质量体积 浓度为2.5～10g/L； 所述壳聚糖溶 液的质量体积浓度为1.7～10g/L。 8.如权利要求7所述的光甘草定复合物的制备方法， 其特征在于， 所述光甘草定包合物 溶液和壳聚糖溶 液的pH值相等， 所述 光甘草定包合物溶 液和壳聚糖溶 液的体积比为1:1； 所述光甘草定包合物溶 液和壳聚糖溶 液的质量体积浓度之比为1:1； 或者所述光甘草定包合物溶液和壳聚糖溶液的质量体积浓度之比为1:2， 所述壳聚糖 溶液的质量体积浓度为6.6g/L， 所述壳聚糖溶 液的pH为 4.5～5.5； 或者所述光甘草定包合物溶液和壳聚糖溶液的质量体积浓度之比为1:2， 所述壳聚糖 溶液的质量体积浓度为10g/L， 所述壳聚糖溶 液的pH为5.5； 或者所述光甘草定包合物溶液和壳聚糖溶液的质量体积浓度之比为2:1， 所述壳聚糖 溶液的质量体积浓度为1.7g/L， 所述壳聚糖溶 液的pH为3～4。 9.如权利要求6 ‑8中任一项所述的光甘草定复合物的制备方法， 其特征在于， 所述光甘 草定包合物溶液由光甘 草定包合物溶于水后再用pH调节剂调节pH得到； 所述壳聚糖溶液由 壳聚糖溶于由水和醋酸组成的混合溶剂中后再用pH调节剂调节pH得到， 所述混合溶剂中水 和醋酸的质量比为(9 9～99.5):(0.5～1)。 10.一种如权利要求1 ‑5中任一项所述的光甘草定复合物或如权利要求6 ‑9中任一项所 述的光甘草定复合物的制备 方法制备的光甘草定复合物在制备食品或药物中的应用。权　利　要　求　书 1/1 页 2 CN 115040505 A 2一种光甘草定复合物及其制备方 法和应用 技术领域 [0001]本发明涉及一种光甘草定复合物及其制备 方法和应用， 属于食品药品技 术领域。 背景技术 [0002]光甘草定具有多种生物活性， 如抗氧化、 抗糖尿病、 抗炎、 抗肿瘤、 降血糖、 抗动脉 粥样硬化、 保护神经等。 但是光甘草定的口服生物利用度低， 影响了其在在体内生物活性的 充分发挥。 影响光甘草定口服生物利用度的主要因素包括： 光甘草定的溶解度小， 使其在胃 肠液的浓度低； 小肠黏液层的透过性、 小肠上皮细胞的透过性差等。 为了提高光甘草定在水 中的溶解度， 可以将光甘 草定制备成光甘 草定包合物。 例如， 中国专利申请CN  113616548  A 公开了一种水溶性光甘草定包合物及其制备方法， 该水溶性光甘草定包合物采用2 ‑磺丁 基‑β‑环糊精包合光甘草定而成， 该水溶性光甘草定包合物的溶解度以光甘草定计不低于 80mg/mL， 较好 地提高了光甘草定在水中的溶解度。 [0003]目前现有的关于光甘草定生物利用度的相关研究及专利技术都旨在提高其透皮 吸收率/皮肤滞留量的制剂， 属于化妆品技术领域。 例如， 中国专利申请CN110169928A公开 了一种光甘草定多重包裹固体制剂及其制备方法， 该光甘草定固体制剂由以下重量百分比 的组分组成： 光甘草定0.5 ‑20％、 环糊精衍生物0.5 ‑40％、 甘草多糖1 ‑20％、 甘草酸0.1 ‑ 20％。 该光甘草定多重包裹固体制剂的制备方法包括以下步骤： 将含光甘草定的提取物溶 于乙醇溶液中， 再加入一定比例的环糊精衍生物， 加热搅拌， 直至完全溶解； 浓缩至固体刚 好析出时， 再加入一定比例的甘草多糖和甘草酸水溶液， 加少量乙醇至溶液澄清； 调剂pH， 加热搅拌， 浓缩， 真空干燥， 即得。 该专利申请公开的光甘草定多重包裹固体制剂具有良好 的水溶性好、 安全风险小、 稳定性高、 缓释透皮性好等优点。 但是目前未见关于提高光甘草 定口服生物利用度的相关文献报道。 发明内容 [0004]本发明的目的在于提供一种光甘草定复合物， 可以解决目前光甘草定存在口服生 物利用度低的问题。 [0005]本发明的第二个目的在于提供一种光甘草定复合物的制备 方法。 [0006]本发明的第三个目的在于提供一种光甘草定复合物在制备食品或药物中的应用。 [0007]为了实现上述目的， 本发明的光甘草定复合物所采用的技 术方案为： [0008]一种光甘草定复合物， 包括光甘草定包合物和壳聚糖； 所述光甘草定包合物由磺 丁基‑β‑环糊精包合 光甘草定而成。 [0009]本发明的光甘草定复合物， 包括光甘草定包合物和壳聚糖。 采用磺丁基 ‑β‑环糊精 包合光甘 草定， 可以提高光甘草定在水中的溶解度。 壳聚糖可以通过静电作用与磺丁基 ‑β‑ 环糊精结合得到光甘草定复合物。 壳聚糖对光甘 草定包合物具有缓、 控释的作用， 并且可提 高光甘草定复合物的粘膜粘附性， 有助于开启细胞旁路途径， 有利于光甘草定复合物通过 内吞作用被小肠上皮细胞摄取和吸收。 因此， 本发明的光甘草定复合物可极大程度地提高说　明　书 1/16 页 3 CN 115040505 A 3