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(19)国家知识产权局 (12)发明 专利申请 (10)申请公布号 (43)申请公布日 (21)申请 号 202211212681.9 (22)申请日 2022.09.30 (71)申请人 深圳浦瑞健康科技有限公司 地址 518122 广东省深圳市坪 山区坑梓街 道金沙社区金辉 路14号深圳市生物医 药创新产业园区10号楼1519 (72)发明人 杨正茂 吴哲青 魏维 (74)专利代理 机构 上海上谷知识产权代理有限 公司 31342 专利代理师 蔡继清 (51)Int.Cl. A61K 31/121(2006.01) A61P 17/18(2006.01) A61P 17/16(2006.01) A61P 29/00(2006.01)A61K 31/045(2006.01) (54)发明名称 类视黄醇组合物及其应用 (57)摘要 本申请公开了一种类视黄醇组合物及其应 用。 本申请中, 类视黄醇组合物包括替普瑞酮和 植醇。 本申请提供的类视黄醇组合物, 能够有效 降低炎症因子的水平, 抗炎效果好, 此外还具有 卓越的抗衰老、 抗黑色素、 抗辐射和修复真皮纤 维的能力。 权利要求书1页 说明书8页 附图6页 CN 115381803 A 2022.11.25 CN 115381803 A 1.一种类视 黄醇组合物, 其特 征在于, 所述类视 黄醇组合物包括 替普瑞酮和植醇。 2.根据权利要求1所述的类视黄醇组合物, 其特征在于, 所述类视黄醇组合物还包括用 于溶解所述 替普瑞酮和所述 植醇的溶媒。 3.根据权利要求1所述的类视黄醇组合物, 其特征在于, 所述替普瑞酮和所述植醇的质 量百分含量比为(2.5 ‑3.5):(4.5 ‑5.5)。 4.根据权利要求1所述的类视黄醇组合物, 其特征在于, 所述类视黄醇组合物由下述成 分组成: 替普瑞酮……2.5‑3.5重量份; 植醇……4.5‑5.5重量份。 5.根据权利要求1所述的类视黄醇组合物, 其特征在于, 所述类视黄醇组合物由下述成 分组成: 替普瑞酮……3重量份; 植醇……5重量份。 6.一种外用制剂组合物, 其特征在于, 所述外用制 剂组合物中包括如权利要求1 ‑5中任 一项所述的类视 黄醇组合物, 以及外用制剂可接受的辅料。 7.根据权利要求6所述的外用制 剂组合物, 其特征在于, 所述外用制剂可接受的辅料包 括保湿剂、 表面活性剂和防腐剂。 8.根据权利要求6所述的外用制 剂组合物, 其特征在于, 所述外用制剂可接受的辅料还 包括抗氧化剂和抗炎剂。 9.根据权利要求7所述的外用制 剂组合物, 其特征在于, 所述保湿剂选自丙二醇和甘油 中的至少一种; 和/或, 所述表面活性剂选自GTCC辛酸/癸酸甘油三酯、 棕榈酸异辛酯、 Montanov 68、 Simusol 165和SEPIPLUS 400、 聚二甲基硅氧烷中的至少一种。 10.如权利要求1 ‑5中任一项所述的类视 黄醇组合物的用途, 用于: (i)提升硫氧还蛋白表达水平; (ii)提升RAR和/或RXR的表达水平; (iii)提升胶原蛋白和/或弹性蛋白表达水平; (iv)提升过 氧化酶表达水平; (v)降低热休克蛋白的表达水平; (vi)抑制细菌细胞 数量; (vii)修复皮肤损伤; 和/或 (viii)制备具有抗衰、 抗炎、 抗敏、 抗黑色素、 抗辐射、 抗菌和/或修复皮肤损伤功能的 外用制剂。权 利 要 求 书 1/1 页 2 CN 115381803 A 2类视黄醇组合物及其应用 技术领域 [0001]本发明涉及外用制剂领域, 特别涉及类视 黄醇组合物及其应用。 背景技术 [0002]皮肤炎症是例如由暴露于紫外线辐射、 电离辐射、 过敏原、 化学刺激物、 生物刺激 物或机械损伤引起的发炎 皮肤的常见症状。 这种皮肤炎症(也称为 “急性”炎症)的过程很复 杂并且是对帮助皮肤抵抗感染作出 的反应。 维生素A的衍生物如植物视黄醇具有通过作用 于角质化细胞促进细胞的分化的作用, 并增加胶原蛋白的生产和弹性, 通过抑制角化增加 皮肤的弹性和抑制皱纹的形成, 已被广泛地用作外用制剂的有效成分, 并已被用于治疗皮 肤疾病, 例如痤疮、 牛皮癣和角化细胞。 然而, 尽管这类类视黄醇已被发现有抗击皮肤炎症 的功能, 但发 明人在研究中发现单一种类的视黄醇在降低炎症因子IL ‑1β 、 TNF‑α 的释放, 并 下调p38MAPK和NF ‑kB信号通路, 阻断炎症反应的效果十分有限。 并且长期使用有可能会破 坏皮肤屏障, 增强皮肤氧化应激, 导致皮肤松弛以及黑色素 的产生。 因此, 本领域尚需积极 研究抗炎效果更好且副作用更小的类视 黄醇或其 衍生物的配方。 发明内容 [0003]本发明的目的在于提供一种类视 黄醇组合物。 [0004]本发明的另一目的在于提供一种含有上述类视 黄醇组合物的外用制剂组合物。 [0005]本发明的另一目的在于提供 上述类视 黄醇组合物的用途。 [0006]为解决上述技术问题, 本发明第一方面提供了一种类视黄醇组合物, 所述类视黄 醇组合物包括: 替普 瑞酮和植醇。 [0007]在一些优选的方案中, 所述类视黄醇组合物还包括用于溶解所述替普瑞酮和所述 植醇的溶媒。 [0008]在一些优选的方案中, 所述替普瑞酮和所述植醇的质量百分含量比为(2.5 ‑3.5): (4.5‑5.5), 例如3:5 。 [0009]在一些优选的方案中, 所述类视 黄醇组合物由下述成分组成: [0010]替普瑞酮……2.5‑3.5重量份; [0011]植醇……4.5‑5.5重量份。 [0012]在一些优选的方案中, 所述类视 黄醇组合物由下述成分组成: [0013]替普瑞酮……3重量份; [0014]植醇……5重量份。 [0015]本发明的第二方面, 提供了一种外用制剂组合物, 所述外用制剂组合物中包括本 发明第一方面所述的类视 黄醇组合物, 以及外用制剂可接受的辅料。 [0016]在一些优选 的方案中, 所述外用制剂可接受的辅料包括保湿剂、 表面活性剂和防 腐剂。 [0017]在一些优选的方案中, 所述外用制剂可接受的辅料还 包括抗氧化剂和抗炎剂。说 明 书 1/8 页 3 CN 115381803 A 3
专利 类视黄醇组合物及其应用
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