(19)国家知识产权局 (12)发明 专利申请 (10)申请公布号 (43)申请公布日 (21)申请 号 202211204342.6 (22)申请日 2022.09.29 (71)申请人 巢湖学院 地址 238000 安徽省合肥市巢湖市巢湖经 济技术开发区 (72)发明人 程东　孟祥珍　田福宇　王肖飞　 钱雪丽　严冬　汪俊楠　张佳佳　 王睿　 (74)专利代理 机构 芜湖安汇知识产权代理有限 公司 34107 专利代理师 任晨晨 (51)Int.Cl. C07D 307/79(2006.01) A61P 35/00(2006.01) A61P 29/00(2006.01)A61P 39/06(2006.01) A61P 31/12(2006.01) (54)发明名称 一种2， 3-二氢苯并呋喃化合物及其制备方 法 (57)摘要 本发明提供了一种2， 3 ‑二氢苯并呋喃化合 物及其制备方法， 制备方法， 具体为： 将α,β ‑不 饱和酮、 异丁醛、 碘单质加入到封管中， 混合均 匀， 加热反应， 即得。 与现有技术相比， 本发明具 有如下的有益效果： 本发明反应条件温和， 方法 简洁、 快速、 底物适用性广， 有利于工业生产， 且 制备的2， 3 ‑二氢苯并呋喃化合物的结构更加复 杂多样。 权利要求书1页 说明书9页 附图16页 CN 115466236 A 2022.12.13 CN 115466236 A 1.一种2， 3 ‑二氢苯并呋喃化 合物的制备 方法， 其特 征在于， 所述制备 方法具体为： 将α, β‑不饱和酮、 异丁醛、 碘单质加入到 封管中， 混合均匀， 加热反应， 即得。 2.根据权利 要求1所述的制备方法， 其特征在于， 所述α, β ‑不饱和酮、 异丁醛、 碘单质摩 尔比为0.2 ‑0.6:18‑30:0.1‑0.3。 3.根据权利要求1或2所述的制备 方法， 其特 征在于， 所述的α, β ‑不饱和酮结构式为： R1为氢、 卤素、 硝基、 氰基、 甲基、 甲氧基或苯基； R1为氢、 卤 素、 硝基、 氰基、 甲基、 甲氧基或苯基。 4.根据权利要求3所述的所述的制备方法， 其特征在于， 所述R1为氢、 氯、 氟、 甲基、 甲氧 基、 氰基或苯基。 5.根据权利要 求3或4所述的所述的制备方法， 其特征在于， 所述R2为氢、 甲氧基、 氟或甲 基。 6.根据权利要求1所述的所述的制备方法， 其特征在于， 所述加热反应， 反应温度为80 ‑ 140℃； 反应时间为8 ‑12h。 7.根据权利要求1所述的所述的制备方法， 其特征在于， 加热反应结束后， 利用石油醚 作为洗脱液， 进行柱层析分离 。 8.一种权利要求1 ‑7任一项所述制备方法制备的2， 3 ‑二氢苯并呋喃化合物， 其特征在 于， 所述2， 3 ‑二氢苯并呋喃化 合物的结构式为： 其中， R1为氢、 卤素、 硝基、 氰基、 甲基、 甲氧基或苯基； R2为氢、 卤素、 硝基、 氰基、 甲基、 甲氧基或苯基。 9.根据权利要 求8所述的2， 3 ‑二氢苯并呋喃化合物， 其特征在于， 所述R1为氢、 氯、 氟、 甲 基、 甲氧基、 氰基或苯基； R2为氢、 甲氧基、 氟或甲基。权　利　要　求　书 1/1 页 2 CN 115466236 A 2一种2， 3‑二氢苯并呋喃化合物及其制备方 法 技术领域 [0001]本发明涉及有机化合物领域， 具体涉及一种2， 3 ‑二氢苯并呋喃化合物及其制备方 法。 背景技术 [0002]2,3‑二氢苯并呋喃骨架是一种重要的分子结构， 这些骨架存在于众多具有生物活 性的天然植物中。 如： (+) ‑Canocarpan(Sc heme 1A)， Heliannuol G(Scheme 1B)。 [0003] [0004]在很多的药物分子中也存在2,3 ‑二氢苯并呋喃骨架。 如： Obtusafuran(Scheme   2A),Tremeto ne(Scheme 2B),Angen omalin(Scheme 2C)。 [0005] [0006]因此， 合成多取代2， 3 ‑二氢苯并呋喃化合物是有巨大意义 的。 一些合成2， 3 ‑二氢 苯并呋喃化 合物的方法如下： [0007]2012年， Hu课题组利用NIS催化化合物1和化合物2反应， 能高效的构建2， 3 ‑二氢苯 并呋喃化 合物(Chem.Lett.2012,41,16 33‑1635； Scheme 3) [0008] [0009]2021年， Chen  Fener课题组发现在三氟甲磺酸做催化剂的条件下， p ‑quinone  methides  andα‑aryl diazoacetates能够以中等到优秀的产率合成2， 3 ‑二氢苯并呋喃化说　明　书 1/9 页 3 CN 115466236 A 3