(19)国家知识产权局 (12)发明 专利申请 (10)申请公布号 (43)申请公布日 (21)申请 号 202211065395.4 (22)申请日 2022.08.31 (71)申请人 华南农业大 学 地址 510642 广东省广州市天河区五山 华 南农业大 学 (72)发明人 谭建文　刘少博　娄涛　张善炫　 徐巧林　 (74)专利代理 机构 广州科粤专利商标代理有限 公司 44001 专利代理师 刘明星　朱聪聪 (51)Int.Cl. C07H 15/256(2006.01) A61P 35/00(2006.01) A61K 31/704(2006.01) (54)发明名称 一种三萜二糖苷化合物的制备方法和在制 备抗肿瘤药物中的应用 (57)摘要 本发明公开了一种三萜二糖苷化合物的制 备方法和在制备抗肿瘤药物中的应用。 本发明从 三叶木通等植物中提取分离潜在强效低毒的抗 肿瘤活性物质齐墩果酸 ‑3‑O‑β‑D‑木糖吡喃基 ‑ (1→2)‑α‑L‑阿拉伯吡喃糖苷， 其植物材料来源 丰富， 提取制备易于操作， 且药理实验显示， 化合 物齐墩果酸 ‑3‑O‑β‑D‑木糖吡喃基 ‑(1→2)‑α‑ L‑阿拉伯吡喃糖苷具有显著的体外抑制肿瘤细 胞生长的活性， 并且该单体化合物稳定、 易存放， 因此该化合物具有发展用于制备抗肿瘤药物的 潜力， 或作为有效低毒性抗肿瘤药物 开发的先导 化合物， 具有潜在良好的应用开发前 景。 权利要求书2页 说明书6页 附图2页 CN 115477678 A 2022.12.16 CN 115477678 A 1.齐墩果酸 ‑3‑O‑β‑D‑木糖吡喃基 ‑(1→2)‑α‑L‑阿拉伯吡喃糖苷在制备抗肿瘤药物中 的应用， 所述的齐墩果酸 ‑3‑O‑β‑D‑木糖吡喃基‑(1→2)‑α‑L‑阿拉伯吡喃糖苷的结构式如 式(Ⅰ)所示： 2.根据权利要求1所述的应用， 其特征在于， 所述的抗肿瘤药物为抗神经系统肿瘤、 抗 乳腺癌、 肝癌或肺癌的药物。 3.一种抗肿瘤药物， 其特征在于， 含有有效量的齐墩果酸 ‑3‑O‑β‑D‑木糖吡喃基 ‑(1→ 2)‑α‑L‑阿拉伯吡喃糖苷作为活性成分和药 学上常用辅料或载体； 所述的齐墩果酸 ‑3‑O‑β‑D‑木糖吡喃基 ‑(1→2)‑α‑L‑阿拉伯吡喃糖苷的结构式如式 (Ⅰ)所示： 4.根据权利要求3所述的抗肿瘤药物， 其特征在于， 所述的抗肿瘤药物为抗中枢神经系 统肿瘤、 乳腺癌、 肝癌或肺癌的药物。 5.一种齐墩果酸 ‑3‑O‑β‑D‑木糖吡喃基 ‑(1→2)‑α‑L‑阿拉伯吡喃糖苷的制备方法， 其 特征在于， 化合物齐墩果酸 ‑3‑O‑β‑D‑木糖吡喃基‑(1→2)‑α‑L‑阿拉伯吡喃糖苷是从三叶 木通(Akebia  trifolia(Thumb.)Koidz)或其变种白木通(Akebia  trifolia(Thumb.) Koidz.Var.australis(Diels)Rehd)和长萼三叶木通(Akebia  trifolia(Thumb.) Koidz..subsp.L ongisepala  H.N.Qin)的茎、 叶或果实中制备分离得到的； 所述的齐墩果酸 ‑3‑O‑β‑D‑木糖吡喃基 ‑(1→2)‑α‑L‑阿拉伯吡喃糖苷的结构式如式 (Ⅰ)所示：权　利　要　求　书 1/2 页 2 CN 115477678 A 26.根据权利要求5所述的制备 方法， 其特 征在于， 其具体步骤为： a、 制备总浸膏： 将三叶木通或白木通或长序木通的茎、 叶或果实粉碎后用乙醇水溶液 浸提， 提取液浓缩去除乙醇， 得到总浸膏粗提物， 将总浸膏粗提物悬浮于水中， 先用石油醚 萃取后再用乙酸乙酯萃取， 乙酸乙酯萃取物经浓 缩后得到乙酸乙酯总浸膏； b、 分离纯化： 乙酸乙酯总浸膏经正相硅胶柱层析， 以氯仿/甲醇为洗脱剂， 依次从体积 比8:2， 7:3， 6:4,0:100梯度洗脱， 收集氯仿/甲醇7:3洗脱下来的馏分， 再经反相中压柱层析 分离， 先用40％的甲醇 ‑水洗脱， 然后用55％甲醇 ‑水洗脱， 收集洗脱液部 分然后将其进一步 经Sephadex  LH‑20凝胶柱， 以甲醇为流动相， 分离纯化得到目标化合物齐 墩果酸‑3‑O‑β‑D‑ 木糖吡喃基 ‑(1→2)‑α‑L‑阿拉伯吡喃糖苷。 7.根据权利要求6所述的制备方法， 其特征在于， 所述的乙醇水溶液是95％乙醇水溶 液。 8.根据权利要求6所述的制备 方法， 其特 征在于， 所述的茎叶或果实为干品或鲜品。 9.三叶木通、 白木通和长萼三叶木通的茎、 叶或果实在制备齐墩果酸 ‑3‑O‑β‑D‑木糖吡 喃基‑(1→2)‑α‑L‑阿拉伯吡喃糖苷中的应用。权　利　要　求　书 2/2 页 3 CN 115477678 A 3