(19)国家知识产权局 (12)发明 专利申请 (10)申请公布号 (43)申请公布日 (21)申请 号 202211271886.4 (22)申请日 2022.10.18 (71)申请人 四川大学华西医院 地址 610041 四川省成 都市武侯区国学巷 37号 (72)发明人 陈婧瑶　 (74)专利代理 机构 四川力久律师事务所 512 21 专利代理师 陈明龙　韩洋 (51)Int.Cl. A61K 31/4439(2006.01) A61P 35/00(2006.01) A61P 11/00(2006.01) A61P 35/04(2006.01) (54)发明名称 G007-LK在治 疗小细胞肺癌中的应用 (57)摘要 本发明涉及生物医药领域， 具体涉及G007 ‑ LK在制备治疗实体瘤的药物中的用途。 G007 ‑LK 对于小细胞肺癌细胞或癌组织的高效率抑制作 用， 确定G007 ‑LK对于小细胞肺癌细胞具有显著 抑制作用， 具有全新治疗小细胞肺癌的药物开发 潜力。 权利要求书1页 说明书5页 附图1页 CN 115487185 A 2022.12.20 CN 115487185 A 1.G007‑LK在制备治疗实体瘤的药物中的用途； 所述G0 07‑LK的结构式如下： 。 2.根据权利要求1所述用途， 其特 征在于， 所述实体瘤是小细胞肺癌。 3.根据权利要求1所述用途， 其特 征在于， 所述药物的剂型 是口服剂、 注射剂中的一种。 4.根据权利要求3所述用途， 其特征在于， 所述口服剂是片剂、 胶囊、 颗粒剂、 溶液剂、 糖 浆剂、 乳剂、 混悬剂中的任意 一种。 5.根据权利要求3所述用途， 其特征在于， 所述注射剂是水针剂、 油针剂、 粉针剂、 乳浊 液、 混悬液中的任意 一种。权　利　要　求　书 1/1 页 2 CN 115487185 A 2G007‑LK在治疗小细胞肺癌中的应用 技术领域 [0001]本发明涉及一种肺癌用药物， 特别是G007 ‑LK在小细胞肺癌(Small  Cell Lung  Cancer)治疗中的应用， 属于生物医药 领域。 背景技术 [0002]小细胞肺癌(small  cell lung cancer,SCLC)是一种具有强侵袭转移能力及高异 质性的恶性神经内分泌肿 瘤， 占肺癌总数的15 ‑20％。 作为最具侵袭性的肺癌类型， 约75％ 的SCLC发现时即发生远处转移而被诊断为广泛期， 5年存活率小于 5％。 [0003]从上世纪八十年代开始， 含铂双药(铂类化疗药， 顺铂或卡铂， 联合另外一种化疗 药组成双药方案)一直是SCLC的首选一线化疗方案， 但治疗后约80％患者会在一年内发生 远处转移、 进展。 而S CLC的二线治疗 策略十分有限且疗效普遍不佳， 即便是近年热门的免疫 治疗作用也并未凸显出 预想的优势， 中位 生存时间不到 6个月。 [0004]尽管科学家们经过近30多年的努力研发了多种小细胞肺癌治疗手段， 然而令人遗 憾的是， 大部 分新疗法的临床试验 结果差强人意， 或只有少数患者 从中获益， 所以S CLC又被 称为“药物研发的坟墓 ”。 [0005]因此， 目前SCLC研究及治疗现状十分严峻， 新疗法的开发远未满足目前的临床需 求， 迫切需要开 发针对SCLC的治疗靶点， 研发新型有效的治疗 策略， 这对于提高SCLC的防治 效果具有重要意 义。 [0006]G007‑LK是一种有效的TNKS1和TNKS2抑制剂， 能够剂量依赖性地抑制肝细胞癌 (HCC)细胞生长。 G007 ‑LK通过上调HCC细胞系中的AMOTL1和 AMOTL2来下调YAP的水平， 另外 G007‑LK与MEK和AKT抑制剂协同抑制HCC细胞增殖。 通过小鼠试验发现G007 ‑LK表现出很好 的药代动力学 特征， 对十二指肠形态的改变没有影响， 其 安全性良好。 发明内容 [0007]本发明的目的在于： 针对现有技术存在的小细胞肺癌转移能力强、 致死率高， 传统 化疗药物复发率高的问题， 提供一种 药物化合物在制备用于治疗实体瘤的药物中的用途， 特别是用于治疗小细胞肺癌药物制备中的新用途。 [0008]为了实现上述目的， 本发明采用的技 术方案为： [0009]G007‑LK在制备治疗实体瘤的药物中的用途。 [0010]所述G007‑LK的化学式是C25H16ClN7O3S， 其结构式如下。 [0011] [0012]进一步， 所述实体瘤是小细胞肺癌。说　明　书 1/5 页 3 CN 115487185 A 3